Cas саны: 54-31-9 Молекулярдык формула: C12H11ClN2O5S
Эрүү чекити | 261-263°С |
тыгыздыгы | 1.16 (орой баа) |
сактоо температурасы | Инерттик атмосфера, бөлмөнүн температурасы 2-8°C |
эригичтиги | DMSO: >5 мг/мл 60 °C |
оптикалык активдүүлүк | Жок |
Көрүнүш | Off-White Solid |
Тазалык | ≥98% |
Телмисартан гипертонияны дарылоо үчүн АКШда чыгарылган.Бул метил 4-амино-3-метил бензоат менен баштап сегиз кадам менен даярдалышы мүмкүн;бензимидазолдун шакекчесине биринчи жана экинчи циклдештирүү тиешелүүлүгүнө жараша 4 жана 6-кадамдарда ишке ашат.Телмисартан ангиотензин II (Ang II), ренин-ангиотензин-альдостерон системасынын (РААС) негизги эффектордук молекуласынын аракетин бөгөттөйт.Бул Losartan коргошун кошулмасынан кийин сатыла турган 《сартандардын》 бул классынын алтынчысы.Анын узакка созулган таасири (жарым ажыроо мөөнөтү 24 саат) башка ангиотензин II антагонисттеринен негизги айырмасы болушу мүмкүн.Бул категориядагы бир нече башка агенттерден айырмаланып, анын активдүүлүгү активдүү метаболитке айланышынан көз каранды эмес, 1-О-ацилглюкуронид адамдарда табылган негизги метаболит болуп саналат.Телмисартан AT1 рецепторлорунун күчтүү атаандаш антагонисти болуп саналат, ал ангиотензин IIнин маанилүү таасиринин көбүн ортого салат, ал эми AT2 субтиптерине же жүрөк-кан тамыр системасын жөнгө салууга катышкан башка рецепторлорго жакындыгы жок.Бир нече клиникалык изилдөөлөрдө, Телмисартан суткасына бир жолу дозада кан басымын төмөндөтүүчү эффективдүү жана туруктуу эффекттерди пайда кылган, терс таасирлери аз болгон (айрыкча, улгайган пациенттерде ACE ингибиторлору менен байланышкан дарылоого байланыштуу жөтөл).
Телмисартан ангиотензин II рецепторлорунун антагонисти болуп саналат.