Cetilistat Cas саны: 282526-98-1 Молекулярдык формула: C25H39NO3
| Эрүү чекити | 72,0 - 76,0 °C |
| тыгыздыгы | 1.02 |
| сактоо температурасы | Кургак, 2-8°С |
| эригичтиги | Хлороформ (бир аз), этилацетат (бир аз) |
| оптикалык активдүүлүк | Жок |
| Көрүнүш | Ак-ак кристалл |
| Тазалык | ≥98% |
Cetilistat (ошондой эле ATL-962 катары белгилүү) 2013-жылы сентябрда Япониянын Саламаттыкты сактоо, эмгек жана жыргалчылык министрлиги тарабынан семирүүнү дарылоо үчүн бекитилген, 2 типтеги кант диабети (T2DM) жана дислипидемия менен жана дене массасы бар бейтаптар үчүн чектелген. индекс (BMI) 25 кг/м2диеталык дарылоо жана/же көнүгүү терапиясына карабастан.Orlistat сыяктуу эле, цетилистат ичегидеги панкреатикалык липазаларды бөгөттөө аркылуу майдын сиңүүсүн токтотуп, ошону менен диетадан калория алууну азайтат.Дары-дармек химиясынын программасы илимий адабияттарда сүрөттөлгөн эмес, бирок цетилистатты сүрөттөгөн патент ошондой эле ар кыл алмаштыргычтар жана липофилдик куйруктар менен аналогдордун синтезин сүрөттөйт.Цетилистаттын синтези гексадецилкарбонхлоридатты 2-амино-5-метилбензой кислотасы менен конденсациялоону камтыйт;башка аналогдор карбонхлоридатты жана 2-аминобензой кислотасынын компоненттерин өзгөртүү жолу менен синтезделген.Cetilistat IC менен адам жана келемиш панкреатикалык липаза күчтүү ингибитору болуп саналат50sтиешелүүлүгүнө жараша 15 жана 136 нМ, трипсин же химотрипсин бир аз бөгөт коюу менен.
Диабеттик жана диабети жок бейтаптардагы семирүүнү дарылоо үчүн жаңы панкреатикалык липаза ингибитору.
Биринчи доктурдан кеңеш сура
